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常用的透皮吸收促進劑由于具有避免桿首過效應及在胃腸降解、可恒速釋藥和降低藥物不良反應等獨特優(yōu)點,近年來一直是藥劑研究的熱點。目前由促透劑促透的TTS制劑主要涉及激素類、抗生素類、非鑿體抗炎藥、抗高血壓藥、抗心律失常藥、抗腫瘤藥、鎮(zhèn)痛藥及中藥類等。雖然有些藥物經(jīng)皮吸收還不能達到理想的血藥濃度和治療效果,但隨著促透劑研究應用的深入和招展,相信被稱為“第三代制劑”的TTS制劑品種會有更廣泛的應用。
常用的透皮吸收促進劑將有更廣泛應用
二元或多元常用的透皮吸收促進劑有時往往會得到比單一促透劑更好的效果。多元組合包括促透劑之間的組合,如天然或合成促透劑可組成多元組合,助透劑如丙二醇(PG)、乙醇等與促透劑之間也可得到良好組合。如有人應用多元組合促透劑考察對黃體酮凝膠的透皮作用的影響,結(jié)果透皮效果為:PG+Azone>Azone+PG+油酸>PG,Azone理想濃度為1%,PG為10%。另有一系列實驗表明,2%桉油+ PG(1:1)能有效促進馬來酸噻嗎洛爾吸收。15%PG+5%油酸+1.5%Azone為東莨菪堿最優(yōu)促透劑。l%薄荷醇+l%Azone明顯促進氯霉素吸收,作用與Azone相似,且給藥36小時后,其促透作用比后者強。多項資料顯示,多元促透劑的使用關(guān)鍵在于促透劑的劑量組合,而這又取決于被透藥物本身理化性質(zhì)、基質(zhì)環(huán)境等因素,因此只有通過休外實驗探索篩選出合理有效的組合劑量。