CBNumber:
CB9767492
英文名稱:
中文名稱:
MF:
C21H26ClN
MW:
327.89
CAS:
78628-80-5
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特比萘芬是一種丙烯胺類皮膚科用廣譜抗真菌藥物。上世紀(jì)80年代由瑞士諾華制藥研制成功, 1991年首次在英國上市。1996年被美國FDA批準(zhǔn)為OTC藥品,同年在美國上市。目前,在90多個(gè)國家銷售。能特異性 地?cái)嚁_真菌固醇的晚期生物分解,選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶的活性,使真菌細(xì)胞膜構(gòu)成進(jìn)程中的角鯊烯環(huán)氧 化反響受阻,從而到達(dá)殺滅或抑制真菌的作用。適用于治療皮膚念珠菌病、如手癬、足癬、股癬、體癬及花斑癬,也是 治療灰指甲的好的藥物。 |
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據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道單次口服特比萘芬250mg,用藥后2小時(shí)內(nèi),血漿濃度峰值達(dá)0.97μg/ml.本品吸收半衰期為0.8小時(shí), 散布半衰期為4.6小時(shí),其生物應(yīng)用度略受進(jìn)食影響,但不用作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%,并能迅速經(jīng) 真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。特比萘芬也可散布在皮膚中,因而,在毛囊、頭發(fā)與多層脂的皮膚中可達(dá)相當(dāng) 高的濃度。在醫(yī)治后的幾周,特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。本品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無抗真菌的活性,它們次要從 尿中排出。其消弭半衰期為17小時(shí),在體內(nèi)無蓄積作用,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡的影響。但肝、功用不全者的 特比萘芬消弭率能夠降低,從而招致血藥濃度降低。 |
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1.由毛癬菌(白色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等惹起 的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。 |