中文名稱:甲磺酸
中文別名:甲磺酸鹽;格列維克;4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-基]甲酰胺甲磺酸鹽;甲磺酸伊瑪替尼
英文名稱:Imatinib Mesylate
英文別名:Glivec; gleevec; imatinib methanesulfonate;Imatinibmesylate
CAS號:220127-57-1
分子式:C29H31N7O·CH4O3S
分子量:589.71
外觀:淡黃色或類白固體。
藥理作用
甲磺酸在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外,甲磺酸還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導(dǎo)的細胞行為。
適應(yīng)癥:用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-治療失敗后的慢性期患者;不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。
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