中文名:5-
英文名:5-Fluorouracil
分子式:C4H3FN2O2
分子量:130.08
熔點:282-286℃
CAS號:51-21-8
性狀:白色結(jié)晶或粉末。略溶于水,微溶于。190~200℃(13.3Pa)升華。282~283℃(分解)。
包裝:25kg/紙板桶
屬于抗代謝抗腫瘤藥,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換成胸腺嘧啶核苷核,干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。
臨床用于結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。
是以抗代謝物而起作用,在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為有效的脫氧核苷酸后,通過阻斷脫氧核糖尿苷酸受細(xì)胞內(nèi)胸苷酸合成酶轉(zhuǎn)化為胸苷酸,而干擾DNA的合成。同樣可以干擾RNA的合成. 靜脈用藥后,廣泛分布于體液中,并在4小時內(nèi)從血中消失。它在被轉(zhuǎn)換成核苷酸后。被活躍分裂的組織及腫瘤所優(yōu)先攝取,容易進(jìn)入腦脊液中。約20%以原型從尿排泄,其余大部分在肝中由一般對尿嘧啶代謝的機(jī)制所代謝。五和6-巰基嘌呤作為早的抗癌藥物,均從海參中提煉。
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